KLASIFIKASI OBAT DAN PROSES PENTING YANG BERLANGSUNG DALAM AKSI OBAT

Meskipun ada kemungkinan untuk mengklasifikasi obat yang begitu banyak jumlahnya ke dalam sejumlah besar golongan dan substituen, tetapi lebih mudah mengelompokkannya menjadi 4 kategori utama.

  • Psikofarmaka atau obat susunan saraf pusat (SSP)

 

Sistem saraf pusat pada manusia terdiri atas otak dan saraf tulang belakang. SSP ini mengontrol proses berpikir, emosi, fungsi indera dan motorik.

Obat-obat yang termasuk dalam kategori psikofarmaka ini adalah :

      1. Psikotropik, termasuk antidepresan, antipsikotik, antigelisah (anxiolitik) dan psikomimetik, yang semuanya mempengaruhi suasana hati atau fungsi mental;
      2. Antikonvulsan, untuk mengobati epilepsi, suatu penyakit kejang yang paling sering;
      3. Sedatif-hipnotika, yang dipakai terhadap gangguan tidur;
      4. Analgesik, untuk mengobati/mengontrol nyeri,dan
      5. Antiparkinson, digunakan untuk mengobati penyakit parkinson yang merupakan gangguan utama terhadap sistem motorik.
  • Obat-obat Farmakodinamika

 

Obat-obat golongan ini berkhasiat menormalkan proses dinamik tubuh, khususnya sirkulasi darah. Kelompok ini meliputi antiaritmika, antiangina, vasodilator, antihipertensi dan antithrombotika, yang semuanya berpengaruh terhadap jantung atau sirkulasi darah; termasuk juga dalam kelompok ini obat-obat yang dipakai untuk pengobatan berbagai penyakit alergi dan obat-obat yang mempengaruhi sistem gastrointestinal.

  • Kemoterapeutika

 

Golongan ini merupakan kelas yang terpenting di antara berbagai senyawa bioaktif, yang secara selektif lebih toksik terhadap organisme penyebab sakit daripada terhadap inangnya.

Kemoterapeutika meliputi antibiotika, antineoplastika, antiparasitika, antivirus dan antifungi.

  • Obat untuk Penyakit Metabolik dan Fungsi Endokrin

 

Dalam kategori ini termasuk berbagai bahan yang kurang tepat bila dimasukkan dalam kelompok lain, di samping obat-obat yang digunakan untuk menyembuhkan inflamasi, artritis reumatoid, diabetes, gangguan metabolisme lipid dan aterosklerosis. Golongan ini juga mencakup hormon seks dan hormon peptida.

 

Beberapa Proses Penting yang Berlangsung dalam Aksi Obat

Aksi obat ditentukan oleh berbagai proses kimia yang berurutan sejak zat bioaktif ini masuk ke dalam badan dan berkulminasi saat mencapai organ target dan menghasilkan respon. Proses ini kompleks, terutama bagi awam, karena organ target belum tentu sama dengan situs respon. Suatu analgesika yang dipakai secara oral lewat mulut untuk meredakan nyeri encok di jari kaki, padahal situs aksi obat ini adalah di otak. Bahkan, barangkali proses ini menjadi kelihatan misterius lagi bila fungsi yang dipengaruhinya bersifat serebral seperti disfungsi memori atau mental seperti pada schizophrenia. Oleh karena itu untuk menyederhanakan, pendekatan yang dipakai di dalam studi kimia medisinal ini adalah memisah-pisahkan proses aksi obat yang kompleks tersebut menjadi sejumlah fase diskret, seperti yang dibagankan pada Gambar 1.2. berikut :

Fase Farmasetik F.Farmakokinetik F.Farmakodinamik
Proses yang terjadi Disintegrasi bentuk sediaan

Disolusi zat Aktif

Absorpsi

Distribusi

Metabolime

ekskresi

Interaksi reseptor- obat dalam jaringan target
Tujuan proses Obat siap untuk absorpsi

Optimasi ketersediaan farmasetik

Obat siap untuk aksi

Optimasi ketersediaan biologik

Efek

 

Optimasi efek biologis yang diperlukan

Gambar 1.2. Fase-fase dasar dalam aksi obat

  • Fase Farmasetik

 

Fase ini meliputi periode proses sejak masuknya obat sebagai bentuk formulasi farmasetik, katakanlah tablet atau kapsul, melalui mulut sampai zat aktifnya terlepaskan ke dalam cairan tubuh.

Tablet lazimnya berisi hanya 5 – 10% zat aktif, 80% bahan pengisi dan pengikat dan kira-kira 10% bahan pendisintegrasi untuk menghancurkan tablet secepat mungkin. Hal ini jelas diperlukan, jika dibutuhkan zat aktif dengan kadar yang tinggi. Di lain pihak, dalam keadaan tertentu, diperlukan pelepasan zat aktif secara lambat dalam waktu yang lama. Untuk ini semua, seorang farmasis harus mampu menyiapkan formulasi sediaan yang sesuai. Oleh karena itu, hal yang penting untuk disadari dalam fase farmasetik ini adalah ketersediaan farmasetik akan zat aktif.

  • Fase Farmakokinetik

Untuk mencapai organ target obat harus melewati banyak membran, terutama bila situs aksinya dalam otak.Di dalam jaringan target, molekul obat dalam bentuk aktifnya memicu stimulus baik secara langsung atau tidak, sehingga mengakibatkan terjadinya peristiwa biokimia yang menimbulkan respon yang teramati. Begitu stimulus ini terpicu maka serta merta muncul respon.Hal yang terpenting dalam fase ini adalah ketersediaan biologis dari zat aktif.

 

    1. Proses yang berlangsung sejak terpicunya stimulus sampai dengan munculnya respon ini bebas dari pengaruh sifat molekul obat. Sebagai contoh dapat kita pikirkan aktivitas suatu konvulsan, seperti strikhnina misalnya, dengan jaringan target berada di dalam SSP sedangkan respon kejangnya terjadi dalam otot lurik.
    2. Selama dalam darah, obat dapat terikat dengan protein darah dan juga dapat mengalami metabolisme, utamanya sewaktu melewati hepar. Walaupun obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh, hanya sejumlah kecil yang siap tersedia untuk terikat pada struktur target. Perlu ditekankan di sini bahwa jaringan target tidak selalu identik dengan jaringan respon.
    3. Bila zat aktif telah dilepaskan dari formulasinya, zat ini akan memasuki fase farmakokinetik yang meliputi satu periode saat obat ditransportasi ke organ targetnya. Obat ini harus diabsorpsi ke dalam darah, yang dengan cepat akan mendistribusikannya melalui setiap jaringan dalam tubuh, sehingga dalam waktu kira-kira 4 menit obat telah mencapai setiap organ dalam tubuh.
  • Fase Farmakodinamik

Perhatian utama telaah kimia medisinal dalam fase ini adalah bagaimana memaksimumkan efek dan bagaimana meminimum efek yang tidak dikehendaki dari molekul obat.Keseluruhan waktu yang dibutuhkan untuk proses ini bervariasi sangat luas tergantung sifat obatnya, baik jenis maupun kategorinya, serta sifat individu yang satu terhadap yang lainnya.Hal yang penting di dalam fase ini adalah optimasi efek biologis.Di sini obat dapat berada dalam berbagai bentuk yang tidak semuanya aktif terapeutik. Proses metabolisme dapat mengakibatkan terjadinya bentuk aktif atau inaktif, sedangkan ekskresi menyebabkan pengeluarannya dari tubuh. Dari cairan ekstra selular obat melintas menuju situs aksi, terutama membran selular tempat dimulainya stimuli yang cocok, yang selanjutnya menghasilkan efek yang diperlukan dan efek samping.

 

  1. Gambaran skematik proses-proses yang terjadi dalam urutan fase tersebut dapat disimak pada Bagan 1.3. dan 1.4. Bagan 1.3. sekali lagi menunjukkan urutan proses dalam fase-fase, sedangkan Bagan 1.4 menunjukkan adanya berbagai perubahan yang dialami obat setelah absorpsinya ke dalam cairan ekstraselular, terutama darah.
  2. Secara umum dapat dikatakan bahwa makin larut dalam air suatu bahan obat, maka makin cepat obat ini dieliminasi, di pihak lain obat-obat yang sangat lipofilik akan terabsorbsi oleh jaringan lemak tubuh dan akan bertahan selama periode waktu yang lama.
  3. Setelah menginisiasi respon jaringan, obat harus disisihkan dari tubuh karena jika tidak, akan terjadi akulumasi secara tidak wajar. Penyisihannya melalui proses metabolisme yang terjadi dalam tubuh untuk mengubah obat ini menjadi sesuatu yang lebih larut dalam air.
  4. Fase ini merupakan fase yang paling menarik bagi seorang ahli kimia medisinal. Di sini obat berinteraksi dengan situs reseptornya, biasanya suatu membran protein dan memulai respon biologis.
Be Sociable, Share!